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SORIA NATURAL ESPINO BLANCO

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Espino blanco de Soria Natural, una planta con múltiples propiedades.

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El espino blanco generalmente forma arbustos muy ramificados, de poca talla, entre 2-5 m de altura, pudiendo alcanzar, en ocasiones, incluso 10 m. Tronco agrietado y escamoso en los ejemplares viejos de color pardo-grisáceo o ceniciento. La ramificación es muy densa y enmarañada y presenta ramas espinosas con tallos de color pardo oscuro, leñosos, de 1 mm a 2,5 mm de diámetro. Las hojas de forma oval a rombal, simples, pecioladas, alternas, con el peciolo bien desarrollado, con pequeñas estípulas frecuentemente caducas, los bordes ligeramente aserrados o casi enteros, estrechadas en forma de cuña en la base, las del C. monogyna son pinnatisectas, divididas profundamente en 3-5 lóbulos agudos, las del C. laevigata son pinnatilobuladas o pinnatífidas divididas ligeramente en 3 lóbulos obtusos; la cara adaxial es de verde oscura a verde pardusca, la cara abaxial es verde grisácea más clara y muestra una nervadura reticulada, densa y prominente. Las hojas de C. laevigata, C. mongyna y C. pentagyna son glabras o presentan únicamente pelos aislados, las de C. azarolus y C. nigra son densamente pubescentes. El periodo de foliación comprende desde principios de primavera a finales del otoño. Las flores son blancas, pequeñas, olorosas, pedunculadas, epíginas, dispuestas en inflorescencias corimbosas anchas, tienen un cáliz tubular verde pardusco compuesto por cinco sépalos libres y reflejos, una corola compuesta por cinco pétalos libres, de color blanco amarillento a pardusco, redondeados o ampliamente ovales y cortamente unguiculados, y numerosos estambres con anteras rosadas y un solo estilo alargado. El ovario está soldado al cáliz y está formado de uno a cinco carpelos, cada uno con un estilo largo y conteniendo un único óvulo; en C. monogyna hay sólo un carpelo, en C. laevigata, dos o tres, en C. azarolus, dos o tres, o a veces sólo uno, en C. pentagyna, cinco o, raramente, cuatro. La floración ocurre generalmente en primavera, de abril o mayo. Los frutos, llamados majuelas, son globosos u ovoides, de color rojo, con el tamaño de un guisante (5-10 mm) o un poco más gruesos, con los sépalos persistentes en el ápice; es de un sabor dulzón o insípido, contiene una sola semilla. Maduran en septiembre-octubre, a veces ya en agosto. Pertenece a la familia de las Rosáceas.

Planta procedente del centro de Europa, Norte de África, América del Norte y del oeste de Asia. Abunda en multitud de especies en el Himalaya y en Europa, se extiende hasta Francia y centro y sur del Reino Unido sin alcanzar las zonas más frías del norte. En España se encuentra en casi todas las provincias. Puede encontrarse en estado salvaje en bordes de bosques, sobre los ribazos soleados y ampliamente cultivado para formar setos impenetrables en jardines o setos divisorios en los campos o para guardar el ganado dentro. No tiene preferencias marcadas por ningún tipo de terreno, aunque crece mejor en suelos sueltos y frescos. En cuanto al clima, soporta tanto los fríos como los cálidos, aunque le va mejor el sol; soporta la media sombra. Es muy indicado para jardines de montaña y también para los de condiciones urbanas.

Cabe señalar que las diversas especies de Crataegus dan origen a híbridos con tanta facilidad que con frecuencia resulta imposible identificarlos con precisión. Existen aproximadamente 280 especies en el género Crataegus (por ejemplo C. scabrifolia, C. flava, C. pinnatifida, C. sinaica, C. pentagyna, C. nigra, C. monogyna, C. laevigata, C. meyeri, C. cuneata, C. azarolus).

Sinónimos: Crataegus laevigata (Poiret) DC. (=C. oxyacanthoides Thuill.) y Crataegus monogyna Jacq. También se conoce con el nombre de: espino ardiente, espino albar, espino florido, majuelo, espinera, aubepina, blanca espina, espina albar, espinera, oxiacanto, majoleto, acerolo, espina o madera de mayo, espina noble.

Su nombre genérico proviene del adjetivo griego “krataigos”, que quiere decir fuerte, robusto, por alusión a la madera del espino que es durísima y muy resistente al rozamiento, por lo que se suele emplear para la fabricación de armas. El nombre específico, “oxyacantha” procede de “oxys”, que significa punzante y “acantha”, que significa espina. El nombre “monogyna” recuerda que su pistilo posee una sola hoja carpelar.

El espino blanco ha sido usado de forma medicinal desde tiempos ancestrales. Los médicos romanos usaban el espino como medicamento para el corazón en el primer siglo después de Cristo, pero la mayoría de la literatura de ese período se enfoca en su uso simbólico para los ritos religiosos y las ceremonias políticas. En medicina tradicional china se ha utilizado para una gran variedad de trastornos incluyendo desórdenes cardiocirculatorios. Durante la Edad Media, el espino se usó para el tratamiento de la hidropesía, una enfermedad que ahora llamamos insuficiencia cardíaca congestiva. También se uso para el tratamiento de otros padecimientos cardíacos así como para el tratamiento de la diarrea, litiasis biliar, insomnio, irritación de garganta y como agente antiespasmódico. De esta planta se han encontrado semillas en los pecios del neolítico. Ha sido venerada como planta mágica desde los tiempos más remotos. Algunos consideran que la energía de esta planta griálica proporciona la esperanza, que hace recuperar la fe y el amor. La tradición mágica la considera planta de la felicidad, con capacidad para equilibrar el organismo y activar las defensas. También el espino blanco se ha considerado sagrado debido a una leyenda que hace referencia a que la corona de espinas usada por Jesús fue hecha con sus ramas.

La única información científica que se dispone en humanos se basa, casi exclusivamente, en los ensayos realizados en insuficiencia cardiaca. Sería recomendable confirmar en humanos otras acciones farmacológicas demostradas experimentalmente sobre el sistema cardiovascular, particularmente su potencial como agente antianginoso, antiateromatoso, antitrombótico o antiarrítmico.

1.43.2 Parte utilizada

La parte utilizada con más frecuencia son las sumidades floridas. También pueden usarse las hojas, los frutos y, ocasionalmente, la corteza.

Generalmente se utilizan la hoja y flor Crataegus monogyna Jacq., C. laevigata (Poiret) D.C. (C. oxyacanthoides Thuill) o sus híbridos o, más raramente, otras especies europeas de Crataegus, que incluyen C. pentagyna Waldst. et Kit. ex Willd., C. nigra Waldst et Kit., C. azarolus L. Contiene no menos del 1,5 por ciento de flavonoides, calculado como hiperósido (C21H20O12; Mr 464,4), calculado respecto a la droga desecada.

1.43.3 Principios activos

* Sumidades floridas:

- Flavonoides (1-2%): distintos para cada especie de Crataegus y también, dentro de la misma especie, según se trate de hojas o flores. Además del hiperósido (quercetol-3-galactósido) y la 2”-ramnosil-vitexina (C-heterósido de la apigenina), que son los componentes mayoritarios, aparecen muchos más heterósidos flavónicos, principalmente:

. O-heterósidos del quercetol: Hiperósido (dominante en las flores), junto a otros minoritarios como rutósidos (quercetol-3-RNAmononucleósidos), RNAmonósidos (quercetol-3-RNAmonogalactósidos), rhamnósido, esculósido, espirósido.

. C-heterósidos flavónicos derivados de apigenol: cinceninas, saftósidos, neosaftósidos, vitexol, saponaretol, orientol e iso-orientol.

. Di-C-heterósidos del apigenol: viceninas, saftósidos, neosaftósidos.

- Proantocianidinas oligoméricas (1-3%), llamadas también picnogenoles, como leucoantocianósidos. La composición de la fracción proantocianidoide es característica: la procianidina dimérica B-2 [epicatequina (4b->8) epicatequina] y la procianidina trimérica C-1 [epicatequina (4b->8) epicatequina (4b->8) epicatequina] son los principales constituyentes, y procianidina B-5 [epicatequina (4b->6) epicatequina], un tetrámero y oligómeros también están presentes. (-)-Epicatequin, está presente en cantidades importantes.

- Aminas feniletilaminas, en parte con acción cardiotónica, metoxifenetilamina, tiramina, sobre todo en las flores frescas.

- Ácidos fenil-carboxílicos: caféico y clorogénico.

- Ácidos triterpénicos pentacíclicos: ácidos crataególico, neotególico, oleanólico, ursólico y acantol.

- Aceite esencial cuyo principal constituyente es el aldehído anísico, que le da su olor agradable.

- Esteroles (beta-sitosterol, sobretodo las flores), derivados aminas (etilamina, trimetilamina, isobutil, di-isobutilamina, tri-isobutilamina, dopamina), amigdalina, colina y acetilcolina, sesquiterpenos y aminopurinas.

* Frutos:

- Vitamina C, B, y minerales (cálcio, zinc, fósforo, potasio, manganeso, etc.).

- Amigdalina.

- Pectina.

- Ácido crataégico y tartárico.

- Catequinas, etc.

1.43.4 Acción farmacológica

* Uso interno:

En las distintas acciones se ven implicados sinérgicamente flavonoides, procianidoles y aminas, aunque en su acción cardiaca juegan un papel predominante los procianidoles.

Destacan las siguientes acciones:

- Cardiotónica y reguladora del ritmo cardíaco (flavonoides), que se ejerce mediante una acción compleja que implica:

. Inotropismo positivo (aumenta la fuerza de la contracción cardiaca), ligado posiblemente a una inhibición de la fosfodiesterasa del AMPc y a una actividad sobre los receptores b-adrenérgicos.

. Cronotropismo negativo (disminuye la frecuencia cardiaca). Según S. Cañigueral, R. Vila y M.Wichtl en Plantas medicinales y drogas vegetales para infusión y tisana, el espino blanco posee un cronotropismo positivo (aumenta la frecuencia cardiaca).

. Dromotropismo positivo (aumento en la velocidad de conducción a través del sistema excitoconductor).

. Batmotropismo negativo (disminuye la excitabilidad cardiaca).

Parece ser que el mecanismo de acción se debe a un bloqueo de la ATPasa Na+/K+ dependiente. Este efecto aumenta la concentración intracelular de sodio que activa a un intercambiador Na+/Ca+2, aumentando la permeabilidad de la membrana del musculo cardíaco al Ca+2. También parece tener un efecto inhibidor de la fosfodiesterasa de AMPc.

- Antiarrítmico: Se ha comprobado que el extracto de espino blanco bloquea los canales de potasio, prolongando la duración del potencial de acción cardiaco y el período refractario efectivo, ejerciendo por tanto un efecto antiarrítmico. En experimentación in vitro se comprobó que el extracto alcohólico de espino blanco presenta una acción antiarrítmica frente a nicotina.

- Vasodilatador coronario. Se ha observado que los efectos característicos del espino blanco consisten, sobre todo, en mejorar la irrigación del miocardio y el flujo sanguíneo de los vasos coronarios, mejoría que puede ser cuantificada basándose en el aumento de la tolerancia del miocardio a la anoxia por producir una disminución del consumo de oxígeno en el miocardio (flavonoides, procianidoles). Esto contribuye a conferirle también una actividad antianginosa.

- Vasodilatador periférico. A nivel vascular se ha observado que produce un efecto inhibidor de la enzima conversora de angiotensina II (potente sustancia vasoconstrictora) y aumento de la disponibilidad de óxido nítrico en el endotelio, acción debida fundamentalmente a los oligómeros de procianidina. Esto reduce la resistencia en las arterias y mejora la circulación de las extremidades.

- Hipotensor suave (aminas). Este efecto hipotensor va ligado a una ligera bradicardia y a un aumento del flujo sanguíneo de la musculatura esquelética, reduciendo al mismo tiempo, la tensión sistólica y diastólica. Es muy interesante su asociación o alternancia con el ajo y el olivo.

- Antiinflamatorio (triterpenos como el cicloartenol) debido a inhibición de la elastasa leucocitaria, fosfolipasa A2, actividad anticomplemento o modulación del factor NF-κB. También se ha observado que aumenta la PGI2 y disminuye la capacidad de adhesión de los leucocitos al endotelio, por tanto, puede ejercer un papel favorable en la fisiopatología de la aterotrombosis.

- Antiagregante plaquetario (procianidoles). El extracto hidroalcohólico de flores espino blanco inhibe in vitro la síntesis de tromboxano A2.

- Sedante del SNC y del sistema nervioso simpático (acción antiestrés) (flavonoides, procianidoles). El espino blanco produce una depresión del sistema nervioso central, disminuyendo el período de inducción del sueño. Suele asociarse a valeriana, pasiflora y otros sedantes para potenciar su acción. Su efecto sedante es superior al de la valeriana y es comparable, según algunos autores, a la ejercida por las benzodiazepinas.

- Relajante muscular (procianidoles, flavonoides).

- Antiespasmódico suave (flavonoides).

- Antirradicalar y antioxidante (flavonoides, proantocianidoles). Esta acción se pone de manifiesto por un efecto protector sobre el corazón, cerebro, páncreas e hígado frente a la hipoxia inducida experimentalmente.

- Diurético.

- Hipolipemiante. En estudios realizados con tintura de espino blanco, administrada a animales con una dieta hiperlipídica, produjo una disminución de los niveles séricos de colesterol, triglicéridos y fosfolípidos en las fracciones LDL y VLDL. Así mismo se observó una mejoría en la degeneración y vacuolización de la grasa hepática.

* Uso externo:

- Tónico.

- Astringente.

- Descongestivo y anti-irritante.

1.43.5 Indicaciones

* Uso interno:

- Insuficiencia cardiaca. El espino blanco es muy útil en las fases iniciales de la insuficiencia cardiaca sobre todo las asociadas a una insuficiencia coronaria leve (miocardio senil) siempre que no exista una causa orgánica establecida. Así las indicaciones propuestas por la Comisión E Alemana para esta planta son: funcionalidad cardiaca disminuida, correspondiente a los estadíos I y II según la NYHA (New York Heart Association); sensación de ahogo y de opresión en la región cardíaca; corazón senil que no necesita aún medicación digitálica y bradicardias leves. Varios ensayos clínicos han demostrado el beneficio que supone la administración conjunta de digitálicos y espino blanco pues permite disminuir la dosis de los primeros. Además, la incidencia de efectos adversos tras la administración de esta droga es muy baja.

- Insuficiencia coronaria: prevención y recuperación de infarto de miocardio, angina de pecho. No es útil en procesos agudos, ya que su efecto se desarrolla lentamente.

- Trastornos del ritmo cardíaco: taquicardia paroxística, arritmias, extrasístoles.

- Trastornos cardíacos de origen nervioso: palpitaciones, dolores anginosos, etc.

- Hipertensión arterial.

- Prevención y tratamiento de la arteriosclerosis.

- Distonías neurovegetativas, espasmos vasculares, vértigos.

- Nerviosismo, excitación nerviosa, angustia, estrés.

- Insomnio o trastornos leves del sueño,

- El espino blanco ofrece algunas ventajas importantes sobre ciertos medicamentos convencionales utilizados para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva como la digoxina. La digoxina, igual que otros medicamentos que aumentan el poder del corazón, también hacen que el corazón sea más susceptible a irregularidades peligrosas de ritmo (arritmias). En contraste, la evidencia preliminar indica que el espino puede tener una rara propiedad de provocar ambas cosas, reforzar el corazón y estabilizarlo contra las arritmias. Se cree que hace esto al extender lo que es llamado el período refractario. Este término se refiere al período corto de tiempo que sigue después de un latido durante el cual el corazón no puede latir de nuevo. Muchas irregularidades del corazón empiezan con un latido temprano. La digoxina acorta el período refractario, haciendo más probable tal latido prematuro, mientras que el espino protege contra tales pausas potencialmente peligrosas en el ritmo cardíaco constante. Otra ventaja del espino es su baja toxicidad. Con la digoxina, la diferencia entre la dosis adecuada y la dosis tóxica es peligrosamente pequeña. El espino tiene una amplia gama de dosificación segura. Sin embargo existen varios medicamentos nuevos para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva, como los inhibidores ACE (Inhibidores de la Enzima de Conversión de la Angiotensina), que son mucho más efectivos que la digoxina y el espino no ha demostrado proveer de los mismos beneficios. Y no está claro si se puede combinar con seguridad el espino con otros medicamentos que afectan el corazón por lo que la medicación en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva siempre debe estar supervisada por un médico especialista.

* Uso externo:

- Piel acnéica, cuperósica y sensible.

1.43.6 Contraindicaciones

- Personas que presenten hipersensibilidad a alguno/s de los componentes del espino blanco o en personas con alergias a la familia de las Rosáceas.

- Niños. El espino blanco no debe usarse en niños menores de 12 años debido a su toxicidad. No prescribir formas de dosificación con contenido alcohólico para administrar por vía oral a niños menores de dos años ni a pacientes en proceso de deshabituación etílica.

- Embarazo. No debe utilizarse debido a su potencial efecto teratógeno. Existen algunas evidencias positivas de riesgo para el feto humano, aunque no sistematizadas, por lo que el uso del espino blanco sólo de acepta en caso de no existir otra alternativa terapéutica más segura. Su consumo se ha asociado al síndrome de Pierre Robin caracterizado por distrés respiratorio, hipotonía, displasia de los dedos, uñas y cadera y alteraciones de los ruidos cardíacos.

- Lactancia. Se ignora si los componentes del espino blanco son excretados en cantidades significativas con la leche materna, y si ello podría afectar al niño, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

- Tratamientos con heterósidos cardiotónicos o con benzodiacepinas.

1.43.7 Precauciones e Interacciones medicamentosas

- Insuficiencia cardíaca. El espino blanco debe usarse con precaución en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca, controlándose durante el mismo la función cardiaca y la presión arterial y siempre debe estar supervisada su utilización por un médico especialista.

- Hipertensión arterial. El uso del espino blanco para el tratamiento de la hipertensión arterial puede producir una descompensación tensional, por lo que se requiere control médico.

- Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. El espino blanco puede afectar la capacidad para conducir y/o manejar maquinaria. Los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.

- El espino blanco es una planta que se aconseja tomar durante tiempo prolongado (más de 6 meses) ya que existen estudios que han puesto en evidencia que sus efectos son progresivamente mayores según la duración del tratamiento.

Interacciones medicamentosas:

- Digitálicos. El espino blanco puede potenciar los efectos de los digitálicos como digoxina, digitoxina, y estrofantina. Ante el uso conjunto de espino blanco con estos medicamentos, hay que reajustar las dosis de los digitálicos.

- Antagonistas beta-adrenérgicos, tanto los no selectivos (propranolol, nadolol, pindolol, etc.), que bloquean los receptores beta-1 y beta-2 y como los selectivos (acebutolol, atenolol, bisoprolol, celiprolol, esmolol, metoprolol, etc.), que bloquean fundamentalmente los receptores beta-1 cardiacos. El espino blanco puede producir una hipertensión cuando se combina con estos principios activos. Se debe evitar esta asociación.

- Antiarrítmicos tipo quinidina (bloqueantes de los canales de sodio que retardan la conducción eléctrica del corazón). Estos antiarrítmicos (quinidina, procainamida, disopiramida, flecainida, propafenona, tocainida y mexiletina) al bloquear los canales de sodio pueden disminuir los efectos del espino blanco. Se debe evitar la asociación.

- Antagonistas de canales de potasio (amiodarona, bretilio, sotalol). Pueden aumentar los efectos del espino blanco, por lo que se debe evitar su asociación.

- Cisaprida (medicamentos indicado en esofagia y ardores digestivos nocturnos, debidos al reflujo gastroesofágico, que no responde adecuadamente a otros tratamientos). La cisaprida antagoniza los canales de potasio aumentando los efectos del espino blanco. Se debe evitar la asociación.

- Diuréticos tiazídicos. Pueden potenciar la toxicidad del espino blanco debido a la pérdida de potasio. Se debe evitar la asociación.

- Laxantes irritantes. Pueden potenciar la toxicidad del espino blanco debido a la pérdida de potasio. Se debe evitar la asociación.

- Barbitúricos y benzodiacepinas. El espino blanco puede potenciar el efecto sedante producido por ambos.

- Antihistamínicos H1. El espino blanco puede aumentar el efecto sedante producido por este tipo de antihistamínicos.

- En estudios de laboratorio, se ha comprobado que los extractos alcohólicos de las bayas del espino albar contrarrestan los efectos vasoconstrictores de la fenilefrina, un fármaco que se utiliza en los descongestivos nasales. Sin embargo, se desconoce si esta interacción tiene lugar clínicamente.

- Alcohol. El espino blanco puede potenciar el efecto sedante producido por el alcohol.

- El espino blanco tiene tiramina, por lo que existe el riesgo de que se produzcan crisis hipertensivas si se administra simultáneamente a principios con actividad IMAO (Honcharick P. Herbal products and antidepressants. Can Pharm J 1999; 132: 25- 26).

1.43.8 Efectos secundarios y toxicidad

No se han descrito reacciones adversas a las dosis terapéuticas recomendadas. A altas dosis, en tratamientos crónicos o en individuos especialmente sensibles se pueden producir diversas reacciones adversas:

- Digestivas: muy raramente aparece anorexia, náuseas, vómitos, diarrea o gastralgias.

- Cardiovasculares: raramente puede producir hipotensión, disminución del ritmo cardíaco, arritmias cardíacas, bloqueo cardíaco.

- Respiratorias: depresión respiratoria.

- Neurológicas-psicológicas: es común la aparición de sedación. Mucho más rara es la presencia de temblor o vértigo, ansiedad y nerviosismo.

Además de estas reacciones adversas, se han recogido en la base de datos FEDRA (Farmacovigilancia española, Datos De Racciones Adversas) del Sistema Español de Farmacovigilancia, datos sobre posibles reacciones adversas:

- Alérgicas-dermatológicas: prurito, eritema.

Toxicidad

La probabilidad de intoxicación por el consumo de las infusiones es muy baja.

* Según The Complete German commission e Monographs:

- Investigaciones de toxicidad aguda usando un extracto seco hidroalcohólico (relación droga/extracto 5:1, estandarizado en procianidinas oligoméricas) están disponibles, según las cuales no aparecen resultados mortales después de administración oral o peritoneal en ratones o ratas en dosis de hasta 3 g por kg de peso corporal.

- Los síntomas de intoxicación con una administración intraperitoneal de 3g por kg de peso corporal incluyen sedación, piloerección, disnea y temblor.

- La administración oral de la hierba pulverizada a dosis individuales de 3g por kg de peso corporal en ratas y 5g por kg de peso corporal en ratones, no produce reacciones fatales.

- No se observaron efectos tóxicos después de la administración oral de 30, 90, y 300 mg de extracto seco etanólico/acuoso por kg de peso corporal en ratones y perros por encima de un periodo de 26 semanas. Para este extracto, la dosis “no efecto” fue de 300 mg por kg de peso corporal en ratas y perros durante 26 semanas. Los resultados no mortales y los efectos no tóxicos se observaron después de la administración oral de 300 y 600 mg de droga polvo por kg de peso corporal por encima de un periodo de 4 semanas.

- No hay datos experimentales disponibles concernientes a toxicidad fetal y embrionaria, fertilidad y desarrollo post-natal.

* Según Farmacognosia. Fitoquímica Plantas Medicinales. Jean Bruneton. 2ª ed. 2001: Los estudios experimentales publicados manifiestan una toxicidad despreciable.

- En ensayos en animales, se ha comprobado que la dosis letal 50 (DL50) por vía intraperitoneal para ratón es de 1170 mg/Kg y para rata 750 mg/Kg. Sin embargo, vía oral, dosis de 3000 mg/Kg eran bien toleradas y no se producían muertes ni siquiera efectos adversos.

 

 

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